用於罹患水痘或流行性感冒症狀的兒童及青少年，需考慮 Reye's 症候群的可能性。
•包括 aspirin 在內的水楊酸鹽類 (salicylates) 具有解熱、止痛、消炎及抗風濕作用。
它們能使末梢血管擴張，促進熱度的消散而降低體溫。消炎及止痛效果可能經由抑制
前列腺素合成而產生。Aspirin 對前列腺素合成的抑制較其他水楊酸鹽類更強，可能由
於具有 acetyl基之故。Aspirin 使 cyclo-oxygenase 乙醯化，達到抑制前列腺素合成的作
用。
•不可逆的血小板凝集抑制作用：單次劑量的 aspirin 可延長出血時間。它使血小板內的
cyclo-oxygenase 乙醯化，防止一種強力血管收縮劑及血小板凝集及釋出的誘發劑－thromboxane A2
的合成。這項不可逆反應使 aspirin 的血小板凝集抑制作用長達 7-10 天。Aspirin 可用於血栓栓塞患
者，作為抗血小板劑。低劑量可能比高劑量更能有效抑制血小板凝集，因為高劑量會抑制動脈管
壁的 cyclo-oxygenase，干擾一種強力血管擴張劑及血小板凝集抑制劑－prostacyclin 產生。
Dipyridamole 或 sulfinpyrazone 與 aspirin 併用，可用於預防各種高危險狀況，如冠狀動脈繞道手術
及全髖關節置換造成的血栓。
•心肌梗塞：研究顯示，心肌梗塞後每日服用 aspirin 300-1500mg 可使死亡率及再梗塞的
發生率降低 20%。另一項為期 12 週的研究顯示，每日服用 325mg aspirin 可以使不穩定型
心絞痛病人的危險性降低 50%。ISIS-2 研究顯示，在病人發生疑似急性心肌梗塞之後，併
用 aspirin 每日 160mg 及 streptokinase 可以明顯降低再梗塞、中風及死亡的危險。高劑量
(每日≧6g)時明顯抑制 prothrombin 合成及延長 prothrombin time。每日劑量大於 3-5g 時具有
促進尿酸排泄作用，而低劑量 (每日 < 2g )會減少尿酸分泌。
•Aspirin 可以使曾因 fibrin、血小板栓塞導致腦部短暫缺血的男性病人減少發生短暫缺血發作
(TIAs) 復發或中風的危險。
•Aspirin 可以使曾有心肌梗塞或不穩定型心絞痛病人減少死亡或發生非致死性心肌梗塞的危險。
•其他用途：
* 川崎氏症 (Kawasaki syndrome)的治療。
* 低劑量可能可以預防懷孕期的妊娠毒血症。
•血友病、出血性潰瘍及出血狀況。
•耳毒性：如果出現頭暈、耳鳴或聽力受損應立即停藥。耳鳴可能表示血中水楊酸濃度超過
治療範圍的上限，停藥後可逐漸恢復。
•手術病人：在手術前一週應儘量避免使用 aspirin，以防止出血。
•肝功能不全：肝損傷、低凝血酵素原血症 (hypoprothrombinemia) 及 vitamin K 缺乏的病人應
小心使用。在類風濕性關節炎治療劑量下，aspirin 曾引起肝毒性。
•過敏：氣喘病人約有 4-19% 會發生 aspirin 耐受不良，徵狀為支氣管痙攣、全身性蕁麻疹/血
管性水腫，嚴重鼻炎或休克。服藥後 3 小時內會出現症狀。
•懷孕用藥級數：D 級 (Aspirin)。懷孕期間，尤其是後 3 個月應避免使用。
•授乳期：可分泌至乳汁中。
•兒童：急性發燒的兒童及青少年，使用 aspirin 曾被懷疑與 Reye's 症候群的發生有關，脫水
的發燒兒童較容易發生水楊酸鹽類中毒。
•腎臟：Aspirin 可能引起暫時性腎功能減低，並使慢性腎病惡化。慢性腎功能不全的病人應小心使用。
•腸胃：會有腸胃刺激，故用於胃潰瘍、消化性潰瘍、輕微糖尿病、痛風、糜爛性胃炎或有出
血傾向病人應小心。許多病人發生潛在性出血但與胃部不適無關。出血量平均為 2.5ml，一般
臨床上的意義不大，但長期使用可能引起缺鐵性貧血。服用水楊酸鹽類治療類風濕性關節炎期
間，如果發生消化性潰瘍，可以 cimetidine 及制酸劑治療，不必停藥仍可痊癒。此外，長期服用
aspirin 治療風濕性疾病的病人有 20-25% 發生黏膜損傷。
•血液：Aspirin 會干擾止血功能，患有嚴重貧血、凝血缺陷或服用抗凝血劑的病人應避免使用。
•對 tartrazine 色素過敏者應避免服用 aspirin 。
•長期使用：為避免中毒應警告長期服用 aspirin 的病人不要再服用其他水楊酸鹽類
(如成藥中的止痛劑)。定期監測血中濃度，維持在 100-300mg/ml 的治療範圍內。定
期監測尿中酸鹼值，突然酸化尿液可能使血中濃度升高而導致毒性。
受影響者 |
影響者 |
作用 |
備註 |
| Aspirin | 酒精 | 增加腸胃潰瘍危險性，出 血時間延長。 |
避免併用 |
| Aspirin | 活性炭 | 減少 aspirin 的吸收，隨活 性炭的劑量及二者服用間 隔而改變。 |
有時可應用在中毒時的 處理 |
| beta交感神經阻斷劑 | 水楊酸鹽類 | 降壓效果減弱 | 避免併用 |
| Captopril | Aspirin | 降壓效果減弱 | 避免併用，必要時使用 sulindac，並監測血壓。 |
| Heparin | Aspirin | 增加出血的可能性 | |
| Loop
利尿劑，如
furosemide |
水楊酸鹽類 | 可能使利尿效果減弱 | 腎功能不全或肝硬化併 有腹水者較易發生 |
| Methotrexate (高劑量) |
水楊酸鹽類 | Methotrexate
排出減少，血 中濃度上升，毒性增加， 可能致死。 |
不可同時給藥 |
| Nitroglycerin | Aspirin | 可能引起不可預期的低血 壓 |
如果發生低血壓，減少 nitroglycerin 劑量。 |
| Spironolactone | Aspirin | 排鈉效果減弱，但降壓作 用不受影響。 |
併用時，最好監測病人 的反應。 |
| Valproic acid | Aspirin | 競爭蛋白質結合部位，廓 清率降低，藥理作用及毒 性增強。 |
避免併用。若使用其他 非類固醇類消炎藥，應 監測 valproic acid 的血中 濃度。 |
| 口服抗凝血劑 | Aspirin | 損害腸胃道黏膜並抑制血 小板凝集，增加腸胃道出 血的可能性，還具有低凝 血酵素原血症相加作用。 |
避免併用，若併用應監 測 prothrombin time。Ibuprofen 與 warfarin 無交互作用。 |
| 水楊酸鹽類 | 皮質類固醇 | 降低水楊酸鹽類血中濃度 | 開始使用或停用皮質類 固醇時應監測水楊酸鹽 類的血中濃度。 |
| 水楊酸鹽類 | 尿液酸化劑， 如 ammonium chloride ascorbic acid methionine |
減少水楊酸鹽類的排出， 提高水楊酸鹽類血中濃 度。 |
尿液酸鹼值在 6.5 以上 時，血中濃度增加較明 顯。 |
受影響者 |
影響者 |
作用 |
備註 |
| 水楊酸鹽類 | carbonic
anhy-drase 抑制劑，如 acetazolamide |
可能引起嚴重的水楊酸中 毒 |
接受高劑量水楊酸鹽 類治療的病人，應避 免使用carbonic anhydrase 抑制劑。若 需併用，應降低水楊 酸鹽類劑量，並監測 毒性反應。 |
| 尿酸排泄促進劑 Probenecid，Sulfinpyrazone |
水楊酸鹽類 | 低劑量水楊酸鹽會減少尿 酸排泄的促進作用 |
避免長期併用 |
| 非類固醇類消炎藥 | Aspirin | 療效未增加，但腸胃副作 用明顯增加。 |
避免併用 |
| 降血糖劑Sulfonylureas (如glyburide、glipizide、 chlorpropamide) 胰島素製劑 |
水楊酸鹽類 (每日 > 2g) |
可能改變胰臟b細胞功 能，增強降血糖作用。 |
併用時可能需要降低 降血糖藥的劑量並監 測血糖。 |
| 5-HIAA (5-hydroxyindole-acetic acid) |
Aspirin | 干擾螢光測定法 | 比色法不受影響 |
| PSP 試驗 (pheno-lsulfonphthalein) | 水楊酸鹽類 | Phenolsulfonphthalein
的尿 液排出減少 |
服用水楊酸鹽類的病 人不可做 PSP 試驗 |
| 血中尿酸值 | 水楊酸鹽類 | 比色法測定的尿酸值會呈 偽性增高 |
Uricase
測定法不受影 響 |
| 血中蛋白質結合碘 (PBI) | 水楊酸鹽類 | 與甲狀腺素競爭蛋白質結 合部位，使 PBI 降低。 |
T3
resin uptake 可能不 受影響 |
| 尿中 VMA (vani-llylmandelic acid) 值 |
水楊酸鹽類 | 對大多數測定法，VMA值 偽性增高，但 Pisano 法則 偽性降低。 |
收集尿液期間或之前 應避免服用水楊酸鹽類 |
| 尿酮 (Gerhardt 試驗) | 水楊酸鹽類 | 與 ferric chloride 反應呈紅色 | |
| 尿糖值 | 高劑量aspirin (每日≧ 2.4g) | Glucose
oxidase 法 (如
Clinistix)呈偽陰性， copper reduction 法(如 Clinitest)呈偽陽性。 |
•皮膚：可能出現蕁麻疹、皮疹與血管性水腫，尤其是患有慢性蕁麻疹的病人。
•肝臟：高劑量 aspirin 有引起可逆性肝功能不全的報告。
•血液：出血時間延長、白血球過低症、血小板過低症、紫斑、血中鐵質濃度降低與紅血球壽命縮短。
•其他：發燒、口渴與視力模糊。
•過敏：Aspirin 曾引起致死性過敏性休克反應。
•耐受不良：有鼻息肉、氣喘或鼻炎病史的病人可能發生 aspirin 耐受不良，
徵狀為支氣管痙攣及鼻炎惡化。
•輕度水楊酸中毒：可能於反複服用高劑量後出現，徵狀為頭暈、耳鳴、聽力困難、噁心、
嘔吐、腹瀉、精神紊亂、中樞神經抑制、頭痛、出汗、換氣過度及疲倦。藥理作用和副作用
與血中濃度有關。
水楊酸鹽類血中濃度的臨床相關性 |
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水楊酸鹽類血中濃度(ug/ml) |
作用 |
副作用/中毒 |
≒100 |
抗血小板、解熱與止痛 | 腸胃不適及出血、過敏、凝血缺陷 |
150-300 |
消炎 | 輕微水楊酸中毒 |
250-400 |
風濕熱的治療 | 噁心、嘔吐、換氣過度、水楊酸中毒、潮 紅、出汗、口渴、頭痛、腹瀉及心跳過 速。 |
> 400-500 |
中毒 | 呼吸性鹼中毒、出血、興奮、精神紊亂、 asterixis、肺水腫、痙攣、強直痙攣、代謝 性酸中毒、發燒、昏迷、心臟血管衰竭、 腎及呼吸衰竭。 |
•治療：初期包括催吐及洗胃。活性炭可以減少水楊酸鹽類的吸收，在服藥 2 小時內投予最有效。監測水楊酸
鹽類血中濃度、酸鹼度、及電解質平衡，並給予支持性療法。嚴重痙攣可用 diazepam 治療。鹼化尿液可
以促進水楊酸鹽類的腎排出，血液透析很有效，但應限於嚴重中毒、非心因性肺水腫、嚴重中樞神經症狀
、腎衰竭與對其他療法無效的酸中毒。
•服藥時應喝一大杯水 (約 240ml)以避免藥品卡在食道。
•如果發生耳鳴或腸胃持續疼痛應告知醫師。
•如果藥品有強烈醋酸味，應丟棄不可服用。
•關節炎及風濕性疾病：每日 3.6-5.4g 分次服用。
* 青少年型類風濕性關節炎：每日 90-130mg/kg (或每日 3g/m2)，分 4-6 次服用。血中濃度應維持在
200-300mg/ml。
•急性風濕熱：成人初劑量每日 5-8g，兒童初劑量每日 100mg/kg (3g/m2)，然後每日 75mg/kg，服用 4-6 週，有
效治療的血中濃度應維持在 150-300mg/ml。
•男性短暫性缺血發作：每日 1300mg，分次服用。某項研究顯示，每日 300mg 也有同樣效果。
•心肌梗塞：每日 300mg。
•兒童止痛解熱：每日 65mg/kg (每日 1.5g/m2)，分 4-6 次服用，每日最高劑量 3.6g。
| 年齡 (歲) | 2-3 |
4-5 |
6-8 |
9-10 |
11 |
≧12 |
| 劑量 (mg q4h) | 160 |
240 |
320 |
400 |
480-500 |
640 |
•代謝/排泄：Acetaminophen 經廣泛代謝後在尿中主要以 glucuronate 及 sulfate 結合物 (94%) 排出。約 4% 經由
cytochrome P-450 氧化酵素代謝為毒性物，在肝功能正常狀況下會優先與 glutathione 結合並由尿液排出。
長期或突然服用大量 acetaminophen 時，glutathione 存量耗盡，毒性代謝物可能造成肝臟壞死。
Acetaminophen 2-4% 以原型排出，半衰期為 1-3 小時，新生兒及肝硬化者的半衰期稍長 (2.2-5小時)。
•其他用途：兒童接種 DTP 疫苗時，acetaminophen 可以預防注射部位的疼痛及發燒。可在接種後給藥，並在
48-72 小時內每隔 4-6 小時重複一次。
•肝功能不全：長期酗酒者在治療劑量下可能發生肝毒性及嚴重肝衰竭。原因可能是酒精誘發肝臟酵素，導致
毒性代謝物增加，或 glutathione 量耗盡。長期酗酒者應限制 acetaminophen 每日劑量 ≦ 2g。
•懷孕期：可通過胎盤。短期使用治療劑量可能是安全的。持續使用高劑量會使母親產生嚴重貧血，新生兒產
生致命性腎病。
•授乳期：Acetaminophen 會分泌至乳汁，但無嬰兒吸食母乳而發生不良反應的報告。
•發生過敏反應立即停藥。
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•在建議劑量下，很少引起嚴重毒性或副作用。
•血液：溶血性貧血、嗜中性白血球過低症、白血球過低症、全部血球過低症與血小板過低症。
•過敏：皮疹、蕁麻疹及紅斑性皮膚反應與發燒。
•其他：血糖過低與黃疸。
* 第一期 (12-24 小時)：噁心、嘔吐、出汗與厭食。
* 第二期 (24-48 小時)：臨床症狀改善，GOT、GPT、bilirubin 及 prothrombin 值開始增高。
* 第三期 (72-96 小時)：肝毒性達最高峰，GOT 值可能達 20,000 IU/L。
* 第四期 (7-8 天)：恢復或死亡。
最低中毒劑量為 10g (140mg/kg)，但單次服用 5.85g 曾造成肝損害。最低致死劑量為 15g (200mg/kg)。兒童對毒
性的感受性較成人低。肝毒性的臨床症狀及檢驗值指標在最初 48-72 小時並不明顯。如果一次服用≧
150mg/kg 的劑量，或無法得知劑量時，應儘快在服藥 4 小時內測 acetaminophen 的血中濃度。如果在中毒
範圍，每 24 小時測一次肝功能。肝衰竭可能導致腦病變、昏迷及死亡。服藥 4 小時後如果藥品血中濃度
超過 300mg/ml，會發生肝損傷，低於 120mg/ml 則肝毒性很小。服用 12 小時後如果濃度超過 50mg/ml 也
可能產生肝毒性。如果半衰期超過 4 小時，有可能發生肝壞死；如果超過 12 小時，可能發生肝昏迷
。每日服用 5-8g 數週以上或每日服用 3-4g 長達一年也可能引起肝損傷，腎小管壞死與急性心肌損傷。
•治療：口服 N-acetylcysteine 是 acetaminophen 的解毒劑，靜脈注射可能引起過敏性休克反應。如果給藥後 1
小時內病人嘔吐，應再補充一次。
•不可使用過量，兒童使用 5 天或成人使用 10 天以上仍無法解熱時，應告知醫師。
•成人：500-1000mg q4-6h，或每日 1g，分 3-4 次服用。每日最高劑量 4g。
•兒童：每日可使用 4-5 次，但 24 小時內不可超過 5 次。劑量為 10mg/kg 或參閱下表。
Acetaminophen 的兒童劑量 |
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年齡 |
劑量 (mg) |
年齡 |
劑量 (mg) |
0-3 月 |
40 |
4-5 歲 |
240 |
4-11 月 |
80 |
6-8 歲 |
320 |
1-2 歲 |
120 |
9-10 歲 |
400 |
2-3 歲 |
160 |
11 歲 |
480 |